Фармакокинетика

Пептидные препараты в организме подвергаются быстрой биотрансформации под действием различных протеаз. Образующиеся из них пептидные фрагменты обладают собственной активностью и могут вносить существенный вклад или даже изменять фармакологическое действие основного препарата. Именно поэтому изучение фармакокинетики и механизма действия пептидных препаратов имеет чрезвычайно важное значение.

В результате многочисленных исследований, проведенных учеными на базе Института Молекулярной Генетики РАН, Московского Государственного Университета им. М.В. Ломоносова (Биологический факультет) были изучены фармакокинетика и основные направления биотрансформации Семакса, объясняя высокую эффективность и полифункциональность.

Было установлено, что для Селанка наиболее оптимальным является интраназальный путь введения, при котором препарат:

• быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (что позволяет применять низкие дозировки препарата);
• обладает высокой биодоступностью: 92,8% активного вещества;
• способствует быстрому наступлению клинического эффекта: через 30 секунд обнаруживается в плазме крови через 2 минуты в тканях мозга;
• концентрируется в области археокортекса и промежуточного мозга (отделы-мишени действия Селанка);
• действует длительно в течение 20-24 часов.

Биотрансформация и выделение Селанка:

• Первичная биодеградация до пептидных фрагментов проходит под воздействием дипептидилкарбоксипептидаз. Основными ее продуктами являются три - и дипептиды Thr-Lys-Pro, Arg-Pro и Gly-Pro, обладающие большей частью эффектов Селанка;
• Дальнейший распад продолжается до отдельных аминокислот, судьба которых в организме не отличается от таких же аминокислот естественного происхождения.

На основании исследований также было доказано, что полипотентность и многообразие эффектов Селанка (например, влияние на активность серотонинергической, катехоламинергической и опиатергической систем и др.), во многом объясняется включением им в клетках мозга биохимических каскадных процессов, пролонгирующих и усиливающих лечебное действие препарата.

Интраназальный путь введения Селанка имеет следующие преимущества:

• проникновение в головной мозг по ходу чувствительных нервов;
• отсутствие пресистемного метаболизма в печени;
• отсутствие лекарственного взаимодействия с другими препаратами (нежелательно одновременно с Селанком введение интраназальных средств, обладающих местным сосудосуживающим действием);
• удобство и безболезненность применения.